現在我們在藥店貨架上看到的每一種藥物都是通過(guò)多次臨床試驗，最后才出現在市場(chǎng)上的。在臨床試驗中，除了藥效的研究之外，藥物的副作用，藥物代謝動(dòng)力學(xué)都是極為重要的參考因素，只有這些因素都達標，才能有推向市場(chǎng)的可能。環(huán)孢菌素是一種重要的藥物，多用于器官移植術(shù)后用藥。那么，環(huán)孢菌素代謝動(dòng)力學(xué)是怎樣的？
環(huán)孢素也稱(chēng)為“環(huán)孢菌素”或“環(huán)孢霉素”，是一種被廣泛用于預防器官移植排斥的免疫抑制劑。它于1969年由挪威Sandoz制藥公司科學(xué)家于土壤樣本中的真菌——多孔木霉中首次分離出來(lái)。
環(huán)孢素能與淋巴球（尤其是T細胞）細胞質(zhì)中的蛋白質(zhì)——親環(huán)蛋白結合。包含環(huán)孢素與親環(huán)蛋白的結合蛋白會(huì )抑制鈣調磷酸酶?；罨疶細胞受體會(huì )增加細胞內鈣離子濃度，經(jīng)由鈣調蛋白將鈣調磷酸酶去活化，接著(zhù)去活化進(jìn)一步將活化T細胞核因子去磷酸化，它便會(huì )進(jìn)入T細胞的細胞核促使IL-2及相關(guān)細胞因子轉錄。環(huán)孢素與親環(huán)蛋白相結合后，能抑制NFATc的去磷酸化；此外，環(huán)孢素還會(huì )抑制淋巴因子的生成及白細胞介素的釋放。
環(huán)孢素會(huì )阻止線(xiàn)粒體膜通透性轉換孔的開(kāi)啟，而抑制了細胞色素c（是一種強力促使細胞死亡因子)的釋放。雖然這個(gè)機轉沒(méi)有被拿來(lái)做臨床用途，但對于細胞凋零的研究有著(zhù)重大影響。
環(huán)孢菌素除了用于移植時(shí)免疫抑制外，還可用于治療牛皮癬、嚴重遺傳性皮膚炎、壞疽性膿皮病、慢性自體免疫蕁麻疹、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎和其他的相關(guān)疾病。
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