衛材（Eisai）和Purdue Pharma近日宣布，lemborexant多項研究的主要結果積極。Lemborexant是目前正在研究用于治療多種睡眠障礙的試驗藥物。
睡眠障礙在全球影響著(zhù)很多人。失眠癥患者盡管有足夠的睡眠機會(huì )，仍然難以入睡，維持睡眠或兩者兼而有之，導致疲勞，注意力不集中和煩躁不安。失眠癥是最常見(jiàn)的睡眠障礙，其中持續失眠癥狀約占10％。
Lemborexant是一種雙重食欲肽（orexin）受體拮抗劑，是衛材公司內部發(fā)現和開(kāi)發(fā)的小分子化合物，通過(guò)與食欲肽受體的兩種亞型（食欲肽受體1和2）競爭結合來(lái)抑制食欲肽的神經(jīng)傳遞。在患有睡眠障礙的患者中，調節睡眠和覺(jué)醒的食欲肽系統可能無(wú)法正常運作。在正常睡眠期間，食欲肽系統活動(dòng)被抑制，表明可以有目的地抑制不適當的覺(jué)醒，并通過(guò)干擾食欲肽神經(jīng)傳遞來(lái)促進(jìn)睡眠的開(kāi)始和維持。因此，衛材和Purdue一直開(kāi)發(fā)lemborexant作為治療多種睡眠障礙的藥物。
3期關(guān)鍵研究SUNRISE 1對55歲及以上晚上睡眠困難的患者進(jìn)行了研究，相對于安慰劑和接受**酒石酸（** tartrate）緩釋劑（Extended release，ER）的主動(dòng)對照者，研究達到了其主要和次要終點(diǎn)。這是有史以來(lái)第一個(gè)有預先指定終點(diǎn)和**ER的3期臨床研究。研究使用多導睡眠圖（PSG）數據集，測量睡眠起始和睡眠維持變量從基線(xiàn)的變化。研究還包括下半夜醒來(lái)的時(shí)間，這也是老人患者中一種常見(jiàn)的現象。該研究使用客觀(guān)PSG確定5毫克和10毫克lemborexant是否優(yōu)于**ER 6.25毫克和安慰劑。在這項研究中，lemborexant因不良事件而停藥的比率與安慰劑相當，在lemborexant治療組中最常見(jiàn)的不良事件是頭痛和嗜睡。衛材和Purdue計劃在2018年即將舉行的醫療會(huì )議上公布SUNRISE 1的全部結果。
此外，1期安全性試驗（研究108）評估了維持睡姿的穩定性，受到聽(tīng)覺(jué)刺激覺(jué)醒，并在深夜進(jìn)行記憶和注意力測試的能力。在早晨覺(jué)醒后不久，重復姿勢穩定性，記憶和注意力測試。該研究還測量了參與者在被喚醒后多快可以回到睡眠狀態(tài)。該研究達到了主要終點(diǎn)，證明在55歲及以上的健康志愿者中，**ER 6.25毫克與lemborexant（5毫克和10毫克）兩種治療組相比，睡姿穩定性在臨床上顯著(zhù)惡化。在這項研究中，lemborexant治療組中觀(guān)察到的唯一不良事件是頭痛。
這些研究建立在越來(lái)越多的lemborexant知識基礎上。最近完成的另一項1期研究（研究106），通過(guò)路上駕駛測試評估了第二天早上的殘余效應，并達到了其主要終點(diǎn)。本研究與安慰劑組相比，將吡嗪哌酯（**）作為陽(yáng)性對照，通過(guò)評估成人和老年人的駕駛表現來(lái)評估潛在的第二天早上殘余效應。在這項研究中，在lemborexant組中觀(guān)察到最常見(jiàn)的不良事件是嗜睡和頭痛。衛材和Purdue還計劃6月5日在美國馬里蘭州巴爾的摩舉行的第三十二屆專(zhuān)業(yè)睡眠協(xié)會(huì )年會(huì )（SLEEP 2018）上展示1期臨床研究的結果。
“我們對lemborexant的愿望是為患有睡眠障礙的患者提供睡眠和喚醒調節治療，以提高他們在夜間睡眠的能力，并且使患者在夜間醒來(lái)或早晨醒來(lái)時(shí)可以有良好的身體機能。”衛材神經(jīng)科業(yè)務(wù)首席臨床官員兼首席醫學(xué)官Lynn Kramer博士說(shuō)：“由于了解到有跌倒風(fēng)險和機動(dòng)車(chē)碰撞風(fēng)險老年患者的未滿(mǎn)足需求，衛材和Purdue的科學(xué)家們直面挑戰，希望找到更好治療睡眠障礙的方法。”
“隨著(zhù)這些數據，我們也提升了對lemborexant成為潛在治療睡眠障礙藥物的信心，”Purdue Pharma總裁兼首席執行官Craig Landau博士說(shuō)：“我們期待著(zhù)繼續充分利用我們在藥物開(kāi)發(fā)和商業(yè)化方面的專(zhuān)業(yè)知識，與衛材合作將這種新療法帶給患者。”
除上述研究外，正在進(jìn)行的研究還包括治療阿茲海默病患者的不規則睡眠覺(jué)醒節律紊亂（ISWRD）的2期研究。通過(guò)對lemborexant的研究和開(kāi)發(fā)，衛材和Purdue Pharma致力于滿(mǎn)足ISWRD和阿茲海默病患者和失眠癥患者未滿(mǎn)足的醫療需求，進(jìn)一步增加患者及其家屬的益處。
參考資料：
[1] Eisai and Purdue Pharma Announce Positive Topline Results From Key Clinical Studies of Lemborexant Including First-Ever Phase 3 Head-to-Head Superiority Comparison Versus ** ER in Patients With Sleep Disorder
[2] 衛材官網(wǎng)
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