近日，日本鹽野義制藥株式會(huì )社旗下強效流感藥物Xofluza（baloxavir marboxil，S-33188，結構式如圖一所示）獲日本藥監系統加速審批，成功在日本上市，由于臨床實(shí)驗數據顯示該藥物在很多方面甚至優(yōu)于現在的抗流感"王者"--奧司他韋，因此引起了非常廣泛的關(guān)注。
圖一 S-033188結構式
前段時(shí)間，國內外出現了許多流感高發(fā)地帶，甚至引起了一些恐慌。前段時(shí)間在朋友圈廣為流傳的網(wǎng)文--《流感下的北京中年》就是人們對流感恐慌的真實(shí)寫(xiě)照，也讓大家深刻認識到了流感治療的重要性。而作為醫藥開(kāi)發(fā)者的我們，則意識到了流感藥物開(kāi)發(fā)的重要性與迫切性。Xofluza在此時(shí)獲批，也可謂"應時(shí)而生"。
據悉，本次獲批是基于日本鹽野義制藥株式會(huì )社開(kāi)展的一項關(guān)于Xofluza三期臨床研究的積極數據。在該臨床研究中，鹽野義制藥從2016年11月到2018年1月間招募了1494名志愿者。采取多中心、隨機、雙盲實(shí)驗，將志愿者分為成年組、青少年組，并分別進(jìn)行Xofluza、奧司他韋、安慰劑給藥。結果顯示：與安慰劑相比，Xofluza可顯著(zhù)治愈/緩解患者的流感癥狀；與奧司他韋相比，Xofluza對流感得到治愈及緩解率也相當，且Xofluza只需給藥一次，相對于奧司他韋（每天給藥兩次、5天連續給藥）更加方便，具有明顯優(yōu)勢。
其實(shí)，從Xofluza的發(fā)展歷程來(lái)看，其一出生就敢于挑戰"王者"。2017年10月，在鹽野義制藥公開(kāi)的一項名為CAPSTONE-1的臨床試驗中，也是以流感"神藥"奧司他韋作為比較，結果顯示Xofluza具有較奧司他韋更好的抗病毒效果，并且指出，在一天內，就有五成的患者病毒滴定度達到檢測限以下。
有專(zhuān)家指出，Xofluza是作為一種流感藥物（5'帽狀結構(CAP)依賴(lài)型核酸內切酶抑制劑），其的特征是僅需服用一劑，且不受年齡限制（包括兒童、青少年以及成人）。與神經(jīng)氨酸酶抑制劑，如：奧司他韋(達菲)和扎那米韋(雷尼扎)抑制病毒從感染細胞表面釋放病毒的作用機制不同，Xofluza可能是通過(guò)抑制病毒聚合酶的5'帽狀結構(CAP)依賴(lài)型核酸內切酶活性來(lái)阻止病毒的復制，也就是說(shuō)，Xofluza對病毒用來(lái)劫持宿主mRNA轉錄系統以合成病毒RNA的機制進(jìn)行了有效遏制。
從市場(chǎng)來(lái)看，由于流感的頻發(fā)性以及患者基數巨大，一個(gè)好的流感藥物往往會(huì )獲得很長(cháng)的生存期和很高的銷(xiāo)售額。如果Xofluza一直延續目前臨床數據顯示的優(yōu)秀療效，可以毫不夸張地說(shuō)：奧司他韋續寫(xiě)過(guò)的傳奇，Xofluza都能夠走一遍，并將登上更高的高峰。
據悉，Xofluza除在日本成功上市外，已經(jīng)開(kāi)始在美國等地的市場(chǎng)布局（主要由羅氏制藥開(kāi)發(fā)），未來(lái)市場(chǎng)前景非常廣闊。而我國作為流感高發(fā)、常發(fā)的國家之一，或許大家也希望早日引進(jìn)這樣優(yōu)秀的藥物，來(lái)彌補目前流感藥物市場(chǎng)的不足。
參考：1.https://clinicaltrials.gov/ct2/show/study/NCT02954354?term=Baloxavir+marboxil&rank=1
2.http://www.publicnow.com/view/7E9FBF87835EEBAC31508CC4E1F96D3D77D54C0A
作者簡(jiǎn)介：木子，藥學(xué)碩士，生物制藥專(zhuān)業(yè)，長(cháng)期從事新藥研發(fā)，長(cháng)期關(guān)注剖析國內外藥物市場(chǎng)動(dòng)態(tài)，擅長(cháng)生物藥物及小分子藥物研發(fā)。
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