在國家鼓勵提升藥品質(zhì)量以保障用藥安全、鼓勵創(chuàng )新以滿(mǎn)足臨床用藥需求的政策大背景下，國內的創(chuàng )新藥研發(fā)迎來(lái)了春天。創(chuàng )新藥企業(yè)有了更大的底氣去加大研發(fā)投入，而仿制藥企業(yè)則紛紛向創(chuàng )新轉型升級。藥品上市許可持有人（MAH）制度更是進(jìn)一步激發(fā)了產(chǎn)業(yè)的創(chuàng )新活力，大家在近兩年已經(jīng)可以明顯感受到注冊申報的1類(lèi)新藥顯著(zhù)增多。
醫藥魔方對2017年（2017/1/1-2017/12/31）的1類(lèi)新藥獲批臨床情況進(jìn)行了統計。結果顯示，廣東東陽(yáng)光藥業(yè)有限公司共有8個(gè)1類(lèi)新藥（按品種計）獲得臨床批件，另有1個(gè)新藥聯(lián)合用藥的臨床批件，數量上在國內企業(yè)中遙遙領(lǐng)先，成為創(chuàng )新藥研發(fā)的先鋒。2017年1類(lèi)新藥臨床批件數量TOP5的企業(yè)還包括恒瑞、正大天晴、眾生藥業(yè)、再鼎醫藥。
2017年1類(lèi)新藥臨床批件TOP5企業(yè)
注：僅統計CFDA臨床批件，不統計海外臨床許可
東陽(yáng)光在2017年獲得1類(lèi)新藥臨床批件主要涉及急性髓性白血?。ˋML）、特發(fā)性肺纖維化（IPF）、丙肝、哮喘、阿爾茨海默病5大適應癥。在此，我們簡(jiǎn)單介紹如下：
1、苯磺酸克立福替尼、苯磺酸克立福替尼片
克立福替尼推測為FLT3抑制劑，申請的適應癥為急性髓性白血?。ˋML），2017/3/7獲得臨床批件。AML是一種快速進(jìn)展的血液和骨髓腫瘤，發(fā)病率隨年齡的增大而明顯升高，中位發(fā)病年齡為66歲。在美國AML中，適合接受骨髓移植的患者不足10%，而且大多數患者對化療無(wú)響應并且會(huì )進(jìn)展成復發(fā)或難治性AML，5年生存率大約20%~25%。Flt3突變在A(yíng)ML患者中占30%左右。
2017/4/28，FDA批準了諾華Rydapt （midostaurin，Flt3抑制劑），是首個(gè)獲批治療AML的Flt3的抑制劑，是AML領(lǐng)域25來(lái)的首款新藥，也是第一款可以與化療聯(lián)用治療AML的靶向療法
截至目前，東陽(yáng)光共申報了對甲苯磺酸寧格替尼膠囊（c-Met抑制劑）、甲磺酸萊洛替尼膠囊（EGFR/HER2抑制劑）、鹽酸博昔替尼膠囊（c-Met抑制劑）、馬來(lái)酸英利替尼膠囊（EGFR/HER2抑制劑）、苯磺酸克立福替尼片（FLT3抑制劑）5款1類(lèi)“替尼”類(lèi)新藥，均獲批臨床。
2、鹽酸伊非尼酮、鹽酸伊非尼酮膠囊
伊非尼酮是由東陽(yáng)光自主開(kāi)發(fā)的1類(lèi)新藥，適應癥為肺間質(zhì)纖維化（IPF），2017/3/22被CFDA批準臨床。此外，伊非尼酮2017/2/22獲得FDA臨床試驗許可，2017/8/10獲得了FDA頒發(fā)的孤兒藥資格（見(jiàn)：厲害了，東陽(yáng)光1類(lèi)新藥「伊非尼酮」獲得FDA孤兒藥資格認定）。據了解，東陽(yáng)光該項目已經(jīng)在美國完成了I期臨床試驗。
IPF是纖維化疾病最常見(jiàn)和最嚴重的形式，但發(fā)病機制并不明確，3年死亡率高達50%，比癌癥還可怕。目前獲批的有效治療藥物僅有吡非尼酮和勃林格殷格翰的Ofev（尼達尼布）。根據東陽(yáng)光披露的信息，體外及動(dòng)物體內藥效實(shí)驗證明伊非尼酮活性?xún)?yōu)于吡非尼酮百倍以上，同時(shí)具有很好的藥代動(dòng)力學(xué)特性及安全性，是吡非尼酮的me better藥物。
3、英萊布韋鈉、英萊布韋鈉片
英萊布韋是一種NS5B聚合酶抑制劑，作為丙型肝炎直接抗病毒治療藥物，其臨床申請被CDE納入優(yōu)先審評，2017/6/9獲得臨床批件。
4、康達瑞韋鈉、康達瑞韋鈉片
康達瑞韋是一種NS3/4A 聚合酶抑制劑，2017/9/20獲得臨床批件。
5、 HEC74647PA、HEC74647PA膠囊
HEC74647PA的準確作用機制尚不明確，據推測也是一種直接抗病毒 藥物。
目前FDA共批準了3款可以覆蓋全基因型（基因1~6型）丙肝感染的藥物，包括NS5B/NS5A抑制劑組合Epclusa（sofosbuvir / velpatasvir，吉利德），NS5B/NS5A/NS3抑制劑組合Vosevi（索非布韋 / velpatasvir / voxilaprevir，吉利德），NS3/4A/NS5A抑制劑組合Maviret（glecaprevir / pibrentasvir，艾伯維）。
如果加上已經(jīng)處于臨床階段的依米他韋（NS5A抑制劑，2014/11/21獲批臨床）、伏拉瑞韋（NS3/4A抑制劑，2016/8/12獲批臨床），我們可以發(fā)現東陽(yáng)光在NS5A、NS5B、NS3/4A等丙肝藥物靶點(diǎn)上均有布局。由此可以推測，東陽(yáng)光的目標可能是通過(guò)聯(lián)合用藥覆蓋全基因型丙肝患者（基因1～6型，包括初治患者和以干擾素為基礎的治療無(wú)應答、復發(fā)患者)，瞄準了整個(gè)丙肝市場(chǎng)，顯示了東陽(yáng)光在丙肝領(lǐng)域的雄心。
6、HEC68498鈉鹽、HEC68498鈉鹽膠囊
HEC68498的靶點(diǎn)和作用機制尚不清楚。據了解，擬開(kāi)發(fā)的適應癥是哮喘。
7、利他匹侖、利他匹侖片
利他匹侖是一個(gè)小分子CRTH2拮抗劑，2017/12/14獲得臨床批件。CRTH2拮抗劑抑制PGD2與受體CRTH2 結合，從而抑制TH2，EOS 等細胞釋放炎癥介質(zhì)，從而緩解炎癥，主要適應證是哮喘，同時(shí)對過(guò)敏性鼻炎也非常有效。CRTH2作為治療過(guò)敏性疾病的全新的靶點(diǎn)，CRTH2 拮抗劑目前尚未有上市藥物，且適應證還在不斷擴充。
8、HEC30654AcOH、HEC30654AcOH膠囊
HEC30654AcOH擬開(kāi)發(fā)適應癥是阿爾茨海默病，推測是一種5-HT6受體拮抗劑。阿爾茨海默病新藥的開(kāi)發(fā)風(fēng)險較高，國內制藥企業(yè)鮮有勇氣在該領(lǐng)域進(jìn)行新藥開(kāi)發(fā)布局，HEC30654AcOH的后續開(kāi)發(fā)值得關(guān)注。
東陽(yáng)光在2017收獲了8個(gè)1類(lèi)新藥品種的臨床批件，力壓恒瑞、正大天晴等國內研發(fā)豪門(mén)。如果把統計時(shí)間段放寬到2012-2017年，可以發(fā)現東陽(yáng)光共申報了53個(gè)1類(lèi)新藥（按受理號計），并且全部獲批臨床。
從產(chǎn)品線(xiàn)上看，東陽(yáng)光除了現在世人皆知的奧司他韋外（見(jiàn)：獨家干貨 · 東陽(yáng)光10億元重磅品種「奧司他韋」深度分析），在腫瘤、抗病毒、呼吸、代謝等疾病領(lǐng)域都有比較超前的布局，研發(fā)實(shí)力屬于國內第一梯隊。
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