近日，Arv-inas的蛋白水解技術(shù)得到第三家大公司的投資。
據悉輝瑞已經(jīng)答應投資Arv-inas能降解蛋白的小分子技術(shù)，這是一種對治療前列腺癌以及其他領(lǐng)域有非常重要作用的新技術(shù)。像輝瑞其他股權協(xié)議一樣，細節無(wú)處得知，但里程碑式的打包價(jià)高達8.3億美元已經(jīng)驚訝醫藥圈。
在此之前，Arv-inas已經(jīng)與兩家醫藥巨頭基因泰克和默克結成聯(lián)盟。繼2015年默克4.3億美元加入之后，去年11月基因泰克以雙倍下注高達6.5億美元來(lái)推進(jìn)這一里程碑式技術(shù)的發(fā)展。
至此三大醫藥巨頭巨款匯聚Arv-inas的蛋白水解技術(shù)。
雖然官方?jīng)]有透露交易細節，但首席財務(wù)官Sean Cassidy表示，這類(lèi)合作給生物技術(shù)公司帶來(lái)的效益非比尋常，能幫他們在此研發(fā)領(lǐng)域確定自己領(lǐng)頭羊的地位。目前蛋白水解這個(gè)領(lǐng)域還有C4 Therapeutics ——Jay Bradner掌舵NIBR和啟動(dòng)Kymera之前在達納法伯的實(shí)驗室，Brad-ner最近還和加州大學(xué)舊金山分校就蛋白質(zhì)降解結為親密合作伙伴。所以小公司通過(guò)依傍于大公司或者機構來(lái)發(fā)展新的生物醫藥技術(shù)的情況已不足為怪。
Arvinas公司
Arvinas成立于2013年，以蛋白降解PROTAC技術(shù)而聞名，現在大約有50人，預計明年才擴招到75人，規模很小，運營(yíng)模式是通過(guò)與其他公司合作致力于其內部的研發(fā)管線(xiàn)。公司目前在研的項目還有老年癡呆的罪魁禍首Tau蛋白的研究項目，詳細可參考文章Tau，抗阿爾茨海默路上的下一座燈塔？
蛋白降解技術(shù)
誘導蛋白降解是最近興起的一種新的抗癌機制，公司的蛋白降解PROTAC技術(shù)來(lái)源于耶魯大學(xué)Craig Crews教授的實(shí)驗室，其治療癌癥的原理相對比較容易理解，該技術(shù)的亮點(diǎn)在于恰當的利用了細胞內的“清潔工”——泛素-蛋白酶體系統。泛素-蛋白酶體系統負責清理細胞中無(wú)用或者有害的蛋白，通過(guò)激活這個(gè)清潔器從而特異性的掃除致癌蛋白。因為這種方法只需藥物短暫地與致癌蛋白結合，從而區分于正常蛋白，相當于貼上了清除標簽，因此往往藥物濃度不高還可以循環(huán)使用，并且蛋白被降解后需要重新合成才能恢復功能，這樣能保持機體長(cháng)久的穩定，延緩耐藥性的產(chǎn)生，非常適合與癌癥做持久戰斗，所以越來(lái)越受到大家的歡迎。
這點(diǎn)也是與小分子蛋白抑制劑相比的優(yōu)勢之處，小分子蛋白抑制劑與蛋白在活性位點(diǎn)持久結合而維持其療效，而有很多活性部位結構相似的激酶，如果使用高劑量的話(huà)，可能會(huì )導致毒副作用。
泛素-蛋白酶體系統降解蛋白分為3步，先由一種連接酶給目標蛋白加上泛素標簽，然后經(jīng)過(guò)多輪泛素化后就有了多個(gè)泛素標簽，多聚泛素化之后的蛋白會(huì )被一種蛋白酶體識別并被降解。
按照上述過(guò)程，該泛素連接酶需要一個(gè)特殊的識別信號來(lái)識別并泛素化目標蛋白。PROTAC技術(shù)就是使其泛素任何蛋白成為可能，通過(guò)設計一個(gè)雙重功能的化合物，一端可以結合目標蛋白，另一端結合連接酶，形成聚合物。此時(shí)該泛素就能泛素化目標蛋白而引導其進(jìn)入降解通路。
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