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CPHI制藥在線(xiàn) 資訊 蒙花苷對心肌組織缺血再灌注有保護作用

蒙花苷對心肌組織缺血再灌注有保護作用

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作者:朱笑添  來(lái)源:CPhI制藥在線(xiàn)
  2017-08-17
蒙花苷易受熱降解,其熱穩定性差,較為大眾所熟知的是其為999感冒靈顆粒處方中野菊花代表性黃酮類(lèi)成分,是感冒靈顆粒劑重要的中藥有效成分。最新的一項來(lái)自吉林大學(xué)中日聯(lián)醫院的實(shí)驗研究報道了蒙花苷的新功效,即可以通過(guò)激活核因子相關(guān)因子2保護心肌組織的缺血再灌注損傷。

       缺血性心臟病是當前最常見(jiàn)的慢性非傳染性疾病之一,隨著(zhù)生活節奏的加快,飲食結構的改變,工作壓力的增大,心肌梗死的發(fā)病率逐年增高。近10年來(lái),我國急性心肌梗死的發(fā)病率也明顯上升,在大城市,因心肌梗死導致的年死亡人數超過(guò)100萬(wàn)。心肌梗死嚴重影響患者的生活質(zhì)量,其治療和后續用藥給患者家庭及社會(huì )帶來(lái)沉重的經(jīng)濟負擔。隨著(zhù)藥物溶栓、冠脈介入、冠脈搭橋等再灌注治療技術(shù)的開(kāi)展,缺血心肌能及時(shí)恢復血流,這明顯降低了致殘致死率。但缺血心肌在恢復血流后可出現組織損傷加重、甚至發(fā)生不可逆性的損傷,即心肌缺血再灌注損傷,此損傷是增加圍術(shù)期并發(fā)癥和死亡率的主要原因之一。

蒙花苷

       野菊花系菊科野生草本植物野菊的干燥頭狀花序,自古以來(lái)野菊花常被用來(lái)清熱解毒。野菊花含有三個(gè)黃酮成分,分別為蒙花苷、木犀草素和木犀草素-7-O-葡萄糖苷。其中蒙花苷是一種廣泛存在于菊科野菊花、密蒙花等植物中的天然黃酮苷類(lèi)成分,屬于熱敏性化合物,英文名稱(chēng)Buddleoside,結構式見(jiàn)下圖,又名刺槐苷。

蒙花苷結構式

         蒙花苷易受熱降解,其熱穩定性差,較為大眾所熟知的是其為999感冒靈顆粒處方中野菊花代表性黃酮類(lèi)成分,是感冒靈顆粒劑重要的中藥有效成分。不同產(chǎn)地野菊花藥材中蒙花苷含量差別較大,國內有學(xué)者報道安徽、湖北所產(chǎn)野菊花蒙花苷含量較高?,F代藥理學(xué)研究表明蒙花苷有抗炎鎮痛的作用,能夠抑制炎癥介導素類(lèi)如腫瘤壞死因子、白細胞介的表達,并且對大鼠晶狀體的醛糖還原酶有抑制活性。

       而最新的一項來(lái)自吉林大學(xué)中日聯(lián)醫院的實(shí)驗研究報道了蒙花苷的新功效,即可以通過(guò)激活核因子相關(guān)因子2保護心肌組織的缺血再灌注損傷。氧化應激是缺血再灌注損傷最常見(jiàn)原因之一,核因子相關(guān)因子2與多種氧化應激性疾病密切相關(guān),包括慢性阻塞性肺疾病、哮喘、阿爾茨海默氏綜合癥、帕金森氏病、惡性腫瘤等。核因子相關(guān)因子2在這些疾病中通過(guò)啟動(dòng)多種保護性基因起到了抗氧化和保護細胞的作用。實(shí)驗使用MTT和caspase-3活性試劑檢測盒檢測細胞活性,western-blot 檢測信號蛋白的表達。結果顯示細胞增殖在低氧再氧化后被抑制而凋亡率則升高。蒙花苷可以抑制這兩種變化,并且此作用是通過(guò)PI3 K/Akt信號通路介導激活Nrf-2 實(shí)現的,同時(shí)可以增強Nrf-2調節的抗氧化酶作用。隨著(zhù)對氧化的抑制,一些增殖和凋亡相關(guān)蛋白如核轉錄因子NF-kB和細胞色素C 也隨之改變以增加細胞活力。最后在分離的心肌組織中這些結果再次被證實(shí)。

         這些結果都表明了蒙花苷對心肌組織缺血再灌注有保護作用,為心肌梗死病人的臨床治療用藥的開(kāi)發(fā)和研制提供了新思路,但仍需大量的基礎和臨床試驗來(lái)探究其用量、安全性及有效性。

       文獻來(lái)源:Yu Q, Li X, Cao X. Linarin could protect myocardial tissue from the injury of Ischemia-reperfusion through activating Nrf-2. Biomed Pharmacother. 2017 Jun;90:1-7.

       

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