苦參堿與氧化苦參堿是苦參或平科植物廣豆根中分離出來(lái)的生物堿,藥材中以氧化苦參堿為主要成分,含苦參的復方則以苦參堿為主要成分,苦參藥材入藥后苦參堿與氧化苦參堿存在著(zhù)相互轉化。那么,苦參堿與氧化苦參堿是怎樣轉化的?
含苦參藥材的復方(止痛散、苦參湯)水煮后苦參堿含量高于氧化苦參堿,隨著(zhù)煎煮時(shí)間的延長(cháng),比例顯著(zhù)加大??茖W(xué)家研究了苦參在復方中化學(xué)成分的變化,結果表明,苦參與丹參、茵陳等配伍煎煮時(shí),藥液中檢不到氧化苦參堿,而在加水室溫超聲提取時(shí),TLC可以檢出明顯的氧化苦參堿斑點(diǎn)。
苦參與黃柏、車(chē)前草配伍煎煮,TLC可以檢到明顯的氧化苦參堿斑點(diǎn)。將氧化苦參堿與原兒茶醛共加熱,隨著(zhù)時(shí)間延長(cháng),TLC圖譜中氧化苦參堿斑點(diǎn)逐漸減弱,苦參堿斑點(diǎn)逐漸增強;而氧化苦參堿單獨加熱5h也未見(jiàn)變化。
科學(xué)家同時(shí)也發(fā)現,苦參與地龍配伍時(shí),氧化苦參堿大部分轉化成為苦參堿。據以上結果初步推測,氧化苦參堿轉化為苦參堿的必要條件是還原性物質(zhì)的存在和加熱。
通過(guò)離體和整體試驗觀(guān)察了人腸內菌對氧化苦參堿的代謝。結果表明,氧化苦參堿于人糞腸內菌厭氧培養后,經(jīng)24小時(shí)代謝轉化,大部分氧化苦參堿轉化為苦參堿。大鼠灌胃(100mg/kg)氧化苦參堿后3h,經(jīng)HPLC檢測,氧化苦參堿和苦參堿在血中均有發(fā)現,苦參堿濃度高于氧化苦參堿,說(shuō)明體內也存在氧化苦參堿向苦參堿轉化。通過(guò)LC-MS法同時(shí)測定了氧化苦參堿及其代謝物苦參堿在Beagle犬體內的經(jīng)時(shí)過(guò)程,二者血藥濃度曲線(xiàn)下的面積均值之比約為0.95,表明有大量的氧化苦參堿在腸道經(jīng)細菌轉化為苦參堿而吸收入血。
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