【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：注射用單硝酸異山梨酯
英文名稱(chēng)：Isosorbide Mononitrate for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Danxiaosuan Yishanlizhi
【成份】本品主要成份為單硝酸異山梨酯，
化學(xué)名稱(chēng)：1，4:3，6－二脫水－D－山梨醇－5－單硝酸酯。
分子式：C6H9NO6
分子量：191.14
【性狀】本品為白色凍干粉末或白色疏松塊狀物。
【適應癥】適用于治療心絞痛，與洋地黃及（或）利尿劑合用治療慢性心力衰竭。
【規格】50mg（按C6H9NO6計）
【用法用量】靜脈滴注。臨用前加0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液溶解并稀釋后靜脈滴注。藥物劑量可根據病人的反應調整，一般有效劑量為每小時(shí)2－7mg。開(kāi)始給藥速度為60μg／分，一般速度60－120μg／分，每日一次，10天為一療程。
【不良反應】用藥初期常發(fā)生頭痛（所謂硝酸鹽性頭痛），通?？稍诶^續用藥幾天后消失。
初次給藥或劑量增加時(shí)，常常會(huì )有血壓降低和（或）體位性低血壓并伴有反射性脈率增加以及乏力、頭暈的感覺(jué)，有時(shí)會(huì )有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發(fā)紅發(fā)熱和皮膚過(guò)敏反應。
在少數情況下，可以出現嚴重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重（硝酸鹽的矛盾效應）和（或）顯著(zhù)的矛盾性心動(dòng)過(guò)緩。
偶見(jiàn)報道有虛脫和昏厥（突然喪失知覺(jué)）。
在個(gè)別情況下可能發(fā)生表皮脫落性皮炎（炎癥性皮膚?。?。有人描述過(guò)持續長(cháng)期使用高劑量5－單硝酸異山梨酯產(chǎn)生耐藥性和其他硝基化合物的交叉耐藥性，應當避免持續高劑量使用，以防止效用的減弱或喪失。
注意：使用本品后，因血流的相對重新分布進(jìn)入換氣不足的肺小泡區域，會(huì )出現短暫性動(dòng)脈血供氧不足。冠心病患者可因此導致心肌缺血。
當您注意到任何上述未提到的不良反應時(shí)，請通知您的醫師或藥師。
【禁忌】以下患者禁用本品：對硝基化合物或其他任何成份過(guò)敏者；急性心肌梗塞并低充盈壓；左心功能不全并低充盈壓；休克狀態(tài)；嚴重低血壓（收縮壓低于90mmHg）；心肌疾病并心內容積受限（肥厚梗阻型心肌?。?；縮窄性心包炎；心包填塞；合并使用西地那非（VIAGRA®），因西地那非可明顯增強單硝酸異山梨酯的降血壓作用。
【注意事項】1、給不明原因的肺循環(huán)高壓（原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓）的病人使用本品，由于對肺通氣不足部分血流供應相對增加的結果，可以導致動(dòng)脈血氧含量的暫時(shí)降低（低氧血癥），這種情況特別見(jiàn)于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂（冠心?。┑牟∪?。
2、因本品可增高眼內壓，青光眼患者慎用。
3、在下列情況下需要特別小心的醫療監護：主動(dòng)脈瓣狹窄和（或）二尖瓣狹窄；有循環(huán)調節紊亂傾向（體位性低血壓）的病人；伴有顱內壓升高的疾?。ǖ侥壳盀橹惯M(jìn)一步壓力增加只見(jiàn)于靜脈輸入高劑量硝酸甘油后）；嚴重腎功能損害的病人。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】雖然動(dòng)物實(shí)驗顯示單硝酸異山梨酯對胚胎沒(méi)有損害作用，但由于沒(méi)有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗，用藥時(shí)，應仔細權衡利弊。
【兒童用藥】?jì)和盟幍寞熜?、安全性尚未確立。
【老年用藥】依照說(shuō)明書(shū)，無(wú)特殊要求。
【藥物相互作用】同時(shí)應用降低血壓的藥物（抗高血壓藥）、β－阻斷劑、鈣拮抗劑、其他擴血管藥、安定藥或三環(huán)抗抑郁藥或酒精，可能增加本品的降血壓效應。
同時(shí)應用一氧化二氮供體，如本品中的活性成份和西地那非（VIAGRA®），抗高血壓作用可明顯加強。本品可加強雙氫麥角胺的升血壓效應。同時(shí)服用非甾醇類(lèi)抗風(fēng)濕藥可能會(huì )使本品的效應降低。
【藥物過(guò)量】癥狀 根據藥物過(guò)量程度不同，臨床顯示以下主要癥狀：低血壓伴有反射性心動(dòng)過(guò)速，乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉；嚴重過(guò)量時(shí)，可能出現面色蒼白、呼吸困難、譫妄，呼吸頻率及脈率降低，及麻痹；極劇過(guò)量時(shí)，可能出現伴有中樞癥狀的顱內壓升高；長(cháng)期過(guò)量時(shí)，可能出現高鐵血紅蛋白血癥。
治療方法 取雙腿抬高仰臥位，密切監測生命體征，必要時(shí)進(jìn)行特殊護理；如發(fā)生嚴重低血壓和（或）休克，應采用血漿代用品；另外，可通過(guò)注射去甲腎上腺素和（或）多巴胺，搶救循環(huán)系統；禁止使用腎上腺素及其相關(guān)物質(zhì)；根據嚴重程度，可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥：1、維生素C 口服1克或靜脈注射其鈉鹽；2亞甲基藍靜注1％亞甲基藍，最多不超過(guò)50毫升；3、甲苯胺藍 最初靜注嚴格按2－4毫升／千克體重進(jìn)行；如需要多次靜注，應按2毫克／千克體重，間隔一小時(shí)進(jìn)行靜注；4、進(jìn)行輸氧，血液透析，全身輸液。
【藥理毒理】藥理作用 有機硝酸酯類(lèi)，主要釋放一氧化氮（NO），一氧化氮與內皮釋放的舒張因子相同，刺激鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使環(huán)鳥(niǎo)苷酸（cGMP）增加而導致血管擴張。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物，對血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管擴張，對靜脈血管的擴張作用較強，因而可減少回心血量，降低心臟的前負荷。在心絞痛病人，前負荷降低可使左、右心室已經(jīng)升高的充盈壓降低，因而降低心室直徑和室壁張力，降低心肌需氧量。本品也可擴張動(dòng)脈，降低后負荷，并引起血壓降低。本品對冠狀動(dòng)脈也有擴張作用。毒理作用 急性**
單硝酸異山梨酯LD50（mg/kg體重）
一次口服劑量 靜脈推注 靜脈滴注
大鼠 2910 1810 1820
小鼠 2010 1760 1750
長(cháng)期**／亞急性**
大鼠長(cháng)期**試驗研究表明無(wú)**作用。給狗按191mg/kg體重口服單硝酸異山梨酯，高鐵血紅蛋白水平比給藥前增加2.6％，血漿中亞硝酸鹽的濃度在檢測限以?xún)龋ǖ陀?.02mg/l），堿式磷酸鹽及GPT都沒(méi)有變化。致突變和致癌性 在多項致突變試驗研究中（包括體內和體外實(shí)驗），均未發(fā)現其具有致突變性。大鼠長(cháng)期實(shí)驗研究也未發(fā)現其有致癌可能性。生殖** 在動(dòng)物胚胎、出生前及出生后的發(fā)育狀況的研究中，未見(jiàn)單硝酸異山梨酯有致畸作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】經(jīng)靜脈給藥，迅速分布至全身，在心臟、腦組織和胰腺中含量較高，脂肪組織、皮膚、結腸、腎上腺和肝臟含量較低，血漿蛋白結合率低。本品在肝臟幾乎完全被代謝，本品脫硝后幾乎全部以代謝物異山梨醇（大約37％）和右旋山梨醇（大約7％）的形式經(jīng)腎由尿中排出體外，此外25％以葡萄糖醛酸結合物形式排出，只有約2％的藥物以原形排出，糞便中排出＜1％，其代謝產(chǎn)物都無(wú)擴血管作用。肝病患者不出現蓄積現象。
【貯藏】密封，在陰涼（不超過(guò)20℃）干燥處保存。
【包裝】低硼硅玻璃管制注射劑瓶/鈉鈣玻璃模制注射劑瓶 50mg／瓶 1瓶/盒 4瓶/盒10瓶/盒 50瓶/盒
【有效期】24個(gè)月
【執行標準】WS1-(X-022)-2005Z
【批準文號】國藥準字H20060653
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