【成 份】 本品活性成份為：硝苯地平。其化學(xué)名稱(chēng)：2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。 化學(xué)結構式： 分子式：C17H18N2O6 分子量：346.34 【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯黃色。 【適 應 癥】 各種類(lèi)型的高血壓及心絞痛。 【規 格】 10mg 【用法用量】 口服：一次10～20mg（1~2片），一日2次。極量，一次40mg（4片），一日0.12g（12片）。 【不良反應】 1.肝臟：偶爾出現黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉移酶升高。 2.循環(huán)系統：偶爾出現胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。 3.過(guò)敏癥：偶爾出現麻疹、瘙癢等過(guò)敏癥狀。 4.消化系統：偶爾出現腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。 5.口腔：可能出現牙齦肥厚。 6.代謝異常：偶爾出現高血糖癥狀。 【禁 忌】 心源性休克，心肌梗塞急性期（80日內）。 【注意事項】 1.中止服用鈣拮抗劑時(shí)應逐漸減量，沒(méi)有醫生指示，不要中止服藥。 2.低血壓患者慎用。 3.嚴重主動(dòng)脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦禁用。 【兒童用藥】 兒童禁用。 【老年用藥】 未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。 【藥物相互作用】 未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。 【藥物過(guò)量】 未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。 【藥理毒理】 硝苯地平(以下簡(jiǎn)稱(chēng)NF)通過(guò)阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉運，抑制鈣離子向細胞內的流入，引起心肌的收縮性降低和血管擴張。動(dòng)物實(shí)驗表明，通過(guò)降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量減少；通過(guò)冠狀血管的擴張和側支循環(huán)的發(fā)達，增加心肌缺血部位的氧供給；通過(guò)抑制高能量磷酸化合物的消耗，增強抗缺氧能力。 【藥代動(dòng)力學(xué)】 NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全，由于肝首過(guò)效應造成NF的生物利用度低，本緩釋片血濃峰時(shí)在1.6～4小時(shí)之間，血藥濃度時(shí)間曲線(xiàn)平緩長(cháng)久，每服用一次能維持有效血藥濃度(10ng/ml)以上時(shí)間達12小時(shí)。NF組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內血漿蛋白結合率高過(guò)92%～98%，但其主要代謝物的蛋白結合率較低，為54%。NF在體內經(jīng)肝微粒體酶系統(包括細胞色素P450單氧化酶)作用，氧化成三種無(wú)藥理活性的代謝物，70%～80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時(shí)后90%的藥物消除，主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄，原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄，體內無(wú)蓄積作用。
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