【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：氟馬西尼注射液
英文名稱(chēng)：Flumazenil Injection
漢語(yǔ)拼音：Fumaxini Zhusheye
【成 份】
本品主要成份為氟馬西尼，其化學(xué)名稱(chēng)為：8-氟-5，6-二氫-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1，5-α][1，4]苯并二氮 -3-甲酸乙酯。
化學(xué)結構式：
分子式：C15H14FN3O3
分子量：303.29
本品所用輔料為：冰醋酸、氯化鈉、依地酸二鈉、注射用水。
【性 狀】
本品為無(wú)色的澄明液體。
【適 應 癥】
用于逆轉苯二氮卓類(lèi)藥物所致的中樞鎮靜作用：
1、終止用苯二氮卓類(lèi)藥物誘導及維持的全身**。
2、作為苯二氮卓類(lèi)藥物過(guò)量時(shí)中樞作用的特效逆轉劑。
3、用于鑒別診斷苯二氮卓類(lèi)、其它藥物或腦損傷所致的不明原因的昏迷。
【規 格】
（1）5ml:0.5mg；（2）10ml:1.0mg。
【用法用量】
可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液或普通生理鹽水稀釋后注射，稀釋后應在24小時(shí)內使用。
1、終止用苯二氮卓類(lèi)藥物誘導及維持的全身**：推薦的初始劑量為15秒內靜脈注射0.2毫克。如果首次注射后60秒內清醒程度未達到要求，則追加給藥0.1毫克，必要時(shí)可間隔60秒后再追加給藥一次，直至總量1毫克，通常劑量為0.3-0.6毫克。
2、作為苯二氮卓類(lèi)藥物過(guò)量時(shí)中樞作用的特效逆轉劑：推薦的首次靜脈注射劑量為0.3毫克。如果在60秒內未達到所需的清醒程度，可重復使用直至患者清醒或達總量2毫克。如果再度出現昏睡，可以每小時(shí)靜脈滴注0.1-0.4毫克藥物，滴注的速度應根據所要求的清醒程度進(jìn)行個(gè)體調整。在重癥監護情況下，對大劑量和/或長(cháng)時(shí)間使用苯二氮卓類(lèi)藥物的病人只要緩慢給藥并根據個(gè)體情況調整劑量并不會(huì )引起戒斷癥狀。如果出現意外的過(guò)度興奮體征，可靜脈注射5毫克安定或5毫克咪達唑侖并根據患者的反應小心調整用量。
3、用于鑒別診斷苯二氮卓類(lèi)、其它藥物或腦損傷所致的不明原因的昏迷：如果重復使用本品后，清醒程度及呼吸功能尚未顯著(zhù)改善，必須考慮到苯二氮卓類(lèi)藥物以外的其他原因。
【不良反應】
1、少數患者在**時(shí)用藥，會(huì )出現面色潮紅、惡心和/或嘔吐。在快速注射氟馬西尼后，偶爾會(huì )有焦慮、心悸、恐懼等不適感。這些副作用通常不需要特殊處理。
2、有癲癇病史或嚴重肝功能不全的人群中，尤其是在有苯二氮卓類(lèi)長(cháng)期用藥史或在有混合藥物過(guò)量的情況下，使用該藥有癲癇發(fā)作的報道。
3、在混合藥物過(guò)量的情況下，特別是環(huán)類(lèi)抗抑郁藥過(guò)量，使用本品來(lái)逆轉苯二氮卓類(lèi)的作用可能引起不良反應（例如驚厥和心率失常）。
4、有報道此類(lèi)藥物對有驚恐病史的患者可能誘發(fā)驚恐發(fā)作。
5、對長(cháng)期應用苯二氮卓類(lèi)藥物并在本品給藥前剛停藥或數周前停藥的患者，注射本品過(guò)快可能會(huì )出現苯二氮卓類(lèi)激動(dòng)劑的戒斷癥狀。緩慢注射5毫克安定或5毫克咪達唑侖后這些癥狀將消失。
【禁忌】
1、對本品過(guò)敏患者禁用。
2、對使用苯二氮卓類(lèi)藥物以控制對生命構成威脅的情況（例如用于控制嚴重頭部損傷后的顱內壓或癲癇情形）的病人禁用。
3、嚴重抗抑郁劑中毒者禁用。
【注意事項】
1、不推薦用于長(cháng)期接受苯二氮卓類(lèi)藥物治療的癲癇病人。
2、使用本品時(shí)，應對再次鎮靜、呼吸抑制及其它苯二氮卓類(lèi)反應進(jìn)行監控，監控的時(shí)間根據苯二氮卓類(lèi)的用量和作用時(shí)間來(lái)確定。
3、勿在神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用消失之前注射本品。
4、不推薦用于苯二氮卓類(lèi)的依賴(lài)性治療和長(cháng)期的苯二氮卓類(lèi)戒斷綜合癥的治療。
5、對于一周內大劑量使用過(guò)苯二氮卓類(lèi)藥物，以及/或較長(cháng)時(shí)間使用苯二氮卓類(lèi)藥物者，應避免快速注射本品，否則將引起戒斷癥狀，如興奮、焦慮、情緒不穩、輕微混亂和感覺(jué)失真。
6、使用本品最初24小時(shí)內，避免操作危險的機器或駕駛機動(dòng)車(chē)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。妊娠初期3個(gè)月內不得使用本品，哺乳期婦女慎用本品。
【兒童用藥】?jì)和颊哂盟幍陌踩行陨形创_立。
【老年用藥】無(wú)特殊禁忌。
【藥物相互作用】
氟馬西尼可阻斷經(jīng)由苯二氮卓類(lèi)受體作用的非苯二氮卓類(lèi)藥物如**和三唑并噠嗪的作用。苯二氮卓類(lèi)受體激動(dòng)劑的藥代動(dòng)力學(xué)不受氟馬西尼影響，反之亦然。酒精與氟馬西尼無(wú)相互作用。
【藥物過(guò)量】
氟馬西尼使用劑量個(gè)體差異很大，即使一次靜脈注射100毫克，也無(wú)過(guò)量癥狀出現。本品安全劑量為一次100mg以?xún)取?/p>
【藥理毒理】
氟馬西尼是苯二氮卓類(lèi)受體拮抗劑，它通過(guò)競爭性抑制苯二氮卓類(lèi)與其受體反應從而特異性阻斷其中樞神經(jīng)作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據文獻資料，氟馬西尼為一種親脂**物，血漿蛋白結合率約為50%，所結合的血漿蛋白中2/3為白蛋白。氟馬西尼廣泛分布于血管外，穩態(tài)時(shí)的平均分布容積（Vss）為0.95升/千克。氟馬西尼主要在肝臟代謝。在血漿和尿中的主要代謝物為羧酸代謝物，該主要代謝物沒(méi)有苯二氮卓類(lèi)受體激動(dòng)劑或拮抗劑的活性。氟馬西尼幾乎完全（99%）通過(guò)非腎臟途徑消除。藥物消除半衰期為50～60分鐘。
【貯 藏】避光，密閉保存。
【包 裝】低硼硅玻璃安瓿，每盒5支。
【有 效 期】24個(gè)月
【執行標準】《中國藥典》2015年版二部
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